Inibidor AKT

AKT, também conhecida como proteína quinase B (proteinkinaseB, PKB), que contém três subtipos (AKT1, AKT2 e AKT3), sua estrutura molecular tem as mesmas características.
Inibidor AKT é projetado com base na estrutura do AKT, combinando diferentes partes de AKT, dividido em inibidor competitivo de ATP, inibidores da estrutura do PH, alostéricos e inibidores de substrato analógico.
GSK690693 é como um representante do inibidor competitivo de ATP, GSK690693 pode produzir inibição em concentrações inferiores para três subtipos de AKT. Tem a ação de nível reduzido de fosforilação de ação molecular a jusante em vitro e experiências com animais e o potencial de inibir da AKT intracelular, e inibição do tumor proliferação de célula e induzir a apoptose de células do tumor. Primeiros resultados mostram que, apesar de GSK690693 tem o melhor anti-tumor efeitos in vitro, in vivo, esta droga tem apenas suave efeito anti-tumoral. Inibidor de estrutura de PH combinado e fosforilação da AKT PH irão gerar os efeitos AKT da inibitória e alostéricos. Especificidade é uma característica importante do inibidor AKT, no qual a especificidade de substrato ideal é inibidor alostérico e inibidores de análogos. Muitos estudos indicam que existem quatro tipos de inibidores do AKP se nenhuma sinergia com antidrogas tumor, os resultados do experimento vivo é insatisfatória. Além disso, um número de inibidor AKT pequena molécula tem boa atividade antitumoral, mas tem farmácia de fraco desempenho, assim, que se limita a ter uma pesquisa mais adicional sobre a clínica.

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